Farmacologia: receptores, substâncias agonistas e antagonistas

Este post dá continuidade ao post anterior sobre farmacologia no qual fiz uma introdução grande falando da biodisponibilidade, distribuição e ligação das drogas no organismo, pró-drogas e metabólitos ativos, dentre outros tópicos abordados.
Veremos brevemente neste post as características das substâncias/drogas em relação às ligações que realizam com as células do organismo.
Existem, num organismo animal, milhões de receptores no qual a droga pode se ligar, e elas não fazem isso facilmente. Porque elas não se ligam em qualquer um desses receptores então? É simples, existe um sistema didático de fácil entendimento no qual é chamado de Chave-fechadura-porta.

A Chave é a droga em si, a Fechadura é o receptor expresso na superfície da célula e a Porta é a própria célula. Então, para que a droga tenha algum efeito, ela deve ser uma chave precisa para encaixar na fechadura correta e abrir/fechar a porta. Resumindo, toda droga possui um receptor especifico para se ligar e após isso pode causar algum efeito, que no caso seria abrir ou fechar a porta. Porém, muitas substâncias não possuem eficácia ao abrir/fechar a porta, ou seja, elas só possuem capacidade de se ligar aos receptores específicos (chave-fechadura) e não causam nenhum efeito.
Este sistema de ligações ocorre o tempo todo em nosso organismo, como por exemplo os nossos hormônios que são produzidos em determinado local do corpo, lançados na corrente sanguínea e percorrem todo organismo até chegarem na célula-alvo que tem os receptores específicos para eles se ligarem e causarem algum efeito. O mesmo ocorre com neurotransmissores e diversas outras substâncias. E ao mesmo tempo, algumas podem apenas se ligar e não causar nenhum efeito.
Existem dois tipos de drogas, ou substâncias, que podem se ligar em outras substâncias no organismo animal, as AGONISTAS e ANTAGONISTAS.

AGONISTAS

Estas substâncias possuem grande afinidade com seus receptores e ainda possuem eficácia, ou seja, elas se ligam nos receptores específicos e causam algum efeito na célula-alvo (chave-fechadura-porta).

ANTAGONISTAS
Estas substâncias são capazes de se ligar aos receptores (chave-fechadura) porém elas não causam nenhum efeito. Elas apenas se ligam no receptor específico para elas e pronto. Porém, por mais que isso pareça não ter nenhuma importância, tem sim, na farmacologia essas substâncias são muito importantes. Veremos logo abaixo um exemplo sobre elas.

Assim sendo, se as substâncias Antagonistas só se ligam aos receptores e não causam nenhum efeito nas células, elas fazem com que as drogas Agonistas, que causam efeito, não consigam se ligar, porque ambas são substâncias que possuem o mesmo receptor de ligação em comum. Ou seja, são duas chaves com características iguais que se encaixam numa mesma fechadura, porém a Agonista pode abrir/fechar a porta e a Antagonista não faz nada.

Substâncias antagonistas costumam ser mais comuns nas sinalizações do sistema nervoso.

IMPORTÂNCIA
Esta característica é muito importante em tratamentos de algumas doenças, intoxicações, etc. Os antagonistas são muito usados intencionalmente para diminuir o efeito de compostos químicos prejudiciais. Se um paciente tem excesso de serotonina existem vários medicamentos (como a alossetrona, cetanserina e a ondansetrona) que vão se ligar a um dos tipos de receptores da serotonina sem ativá-los, impedindo que a própria serotonina de se ligar e os ativar, diminuindo o efeito desse tipo de receptor no organismo.

Esse foi mais um resumo que fiz para a prova de Farmacologia que terei nesta quinta-feira (14/11/2013). Espero que tenham gostado!